سایرولیموس

موارد مصرف

این فرآورده برای پیشگیری از رد پیوند برای بیماران پیوند کلیوی مصرف می شود.

مکانیسم اثر

سایرولیموس کاهنده دستگاه ایمنی بوده و باعث مهار تکثیر و فعالیت لنفوسیت های T و تولید آنتی بادی می شود. این دارو به ایمنوفیلین متصل شده و کمپلکس ایمنوساپروسیو FKBP-12 را تشکیل می دهد. این کمپلکس یک کیناز تنظیمی را مهار و بدین وسیله تکثیر لنفوسیت های T را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی جذب سریع داشته و غلظت آن دو ساعت بعد از مصرف به حداکثر می رسد. فراهمی زیستی محلول خوراکی 14% قرص 47% می باشد. میزان اتصال به پروتئین 92% می باشد. نیمه عمر دارو در صورت فعالیت کبد سالم 79 ساعت و در صورت اختلال کبدی 113 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

از عوارض جانبی مهم این دارو می توان از عفونت ها، زیادی فشار خون، اختلالات خونی، سردرد، بیخوابی، تهوع و استفراغ، اسهال، ضعف وادم محیطی نام برد. احتمال بروز بدخیمی ها نیز به طور نادر وجود دارد.

موارد منع مصرف

در صورت وجود حساسیت به دارو یا مشتقات آن یا هر یک از اجزاء فراورده، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. با مصرف این دارو، احتمال بروز بیماری های ریوی (مثل پنومونی و فیبروز ریوی، عفونت ها، لنفوم و سایر بدخیمی ها) وجود دارد.
  2. امکان افزایش کراتینین سرم و اختلال عملکرد کلیوی در بیماران تحت درمان وجود دارد، لذا باید قبل از شروع و در طی درمان از سلامت کلیوی مطمئن گردید.
  3. این دارو می تواند باعث کاهش وزن بیضه ها و ضایعات بافتی و کاهش تعداد اسپرم ها شود.
تداخل های دارویی
  • سیکلوسپورین، سایمتیدین، آب گریپ فروت، کلوتریمازول، دانازول، ضد قارچ های آزولی، آنتی بیوتیک های ماکرولیدی، مهارکننده های پروتئاز، سیزاپراید، برموکریپتین، متوکلوپرامید و دیلتیازم باعث افزایش غلظت و اثرات فارماکولوژیک سایرولیموس می شوند.
  • مصرف همزمان کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و ریفامپین ها باعث کاهش غلظت و اثرات فارماکولوژیک سایرولیموس می شود.
  • سایرولیموس اثر مصون زائی واکسن ها را کاهش می دهد.
  • مصرف غذا مخصوصاُ غذاهای چرب همراه با دارو جذب دارو را افزایش می دهد.
نکات قابل توصیه
  1. در طول درمان غلظت خونی دارو باید اندازه گیری و تحت کنترل باشد.
  2. در طول درمان، ممکن است غلظت سرمی کلسترول و تری گلیسیرید افزایش یابد و نیاز به درمان داشته باشد.
  3. مراقبت های بعد از عمل جراحی برای جلوگیری از بروز لنفوسل باید انجام شود.
  4. مصرف پیشگیرانه آنتی بیوتیک ها برای جلوگیری از پنومونی P. carini تا یک سال بعد از پیوند و برای جلوگیری از عفونت ناشی از سایتومگالوویروس ها تا سه ماه بعد از پیوند توصیه می شود.
  5. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مقدار مصرف سایرولیموس باید یک سوم مقدار مجاز باشد.
  6. توصیه می شود که در ابتدای درمان، سایرولیموس همراه با سیکلوسپورین و گلوکوکورتیکوئیدها تجویز گردد و بهتر است که سایرولیموس 4 ساعت بعد از سیکلوسپورین مصرف شود. در بیماران با خطر کم یا متوسط ایمونولوژیک می توان سیکلوسپورین را 2 - 4 ماه بعد قطع کرد.
  7. به دلیل افزایش احتمال بروز سرطان پوست، از تماس با نور خورشید و ماوراء بنفش باید خودداری شود.
مقدار مصرف

همراه با سیکلوسپورین مقدار اولیه 6 mg/day و مقدار نگهدارنده 2 mg/day میلی گرم می باشد. 2 - 4 ماه بعد از پیوند در طی 4 – 8 هفته به طور تدریجی تجویز سیکلوسپورین قطع و مقدار مصرف سایرولیموس به طوری تعدیل می گردد تا محدوده غلظتی 12 - 24 ng/ml در بدن ایجاد شود. تعدیل مقدار مصرف این دارو باید با توجه به نیمه عمر طولانی دارو صورت گیرد و باید بین هر بار تغییر در مقدار مصرف 6 - 14 روز فاصله همراه با اندازه گیری غلظت دارو باشد. در بیماران با سن حداقل 13 سال یا با وزن کمتر از 40 کیلوگرم، مقدار مصرف 1 mg/m2/day (مقدار اولیه 3 mg/m2) توصیه می شود.

فرم های دارویی

 Tablet: 1mg