تستوسترون

موارد مصرف

تستوسترون در درمان کمبود آندروژن ناشی از هیپوگنادیسم اولیه، تاخیر بلوغ در مردان، سرطان پستان، کم خونی، تاخیر در رشد و میکروسفالوس به کار برده می شود.

مکانیسم اثر

تستوسترون و دی هیدروتستوسترون با اتصال به گیرنده های خاصی در هسته سلول نسخه برداری را آغاز کرده و در نهایت سبب افزایش ساخت پروتئین می شوند.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر تستوسترون انانتات حدود 10 - 15 روز است. متابولیسم دارو کبدی بوده و متابولیت ها عمدتاً در ادرار ترشح می شوند. به دلیل وجود چرخه کبدی - روده ای مقداری از دارو از طریق مدفوع دفع می شود.

عوارض جانبی

احتباس سدیم همراه ادم، افزایش کلسیم خون، افزایش رشد استخوان، نعوظ غیرطبیعی و مداوم آلت تناسلی، بلوغ زودرس و انسداد اپی فیز قبل از بلوغ در مردان، بروز صفات ثانویه جنسی مردانه در زنان، توقف اسپرماتوژنز در مردان، نامنظم شدن دوره قاعدگی در زنان و تحریک پذیری مثانه یا عفونت دستگاه ادراری در مردان از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

در صورت وجود سرطان پستان در مردان، سرطان پروستات، نارسایی قلب، بیماری های قلبی- کلیوی حاد، خیز، عیب کار کبد، سابقه انفارکتوس میوکارد، افزایش کلسیم خون و بزرگی پروستات نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در کودکان و نوجوانان در حال رشد خطر انسداد پیش از بلوغ اپی فیزهای استخوانی، بلوغ جنسی زودرس در مردان و بروز صفات ثانویه جنسی مردانه در زنان وجود دارد. رشد استخوان باید هر شش ماه توسط رادیوگرافی دست و مچ کنترل شود.
  2. در افراد مسن احتمال افزایش خطر بزرگی یا سرطان پروستات با مصرف دارو وجود دارد.
  3. در مردان احتمال ایجاد اولیگواسپرمی، آزواسپرمی و ناباروری طی درمان با مقادیر مصرف زیاد وجود دارد.
  4. در بیماری های کبدی، قبلی و کلیوی، بیماری های ایسکمیک قلب، زیادی فشار خون، صرع، میگرن و متاستاز استخوان دارو باید با احتیاط تجویز شود.
تداخل های دارویی
  • به دلیل افزایش اثر داروهای ضد انعقاد در مصرف همزمان با آندروژن ها مقادیر این داروها باید براساس زمان پروترومبین تنظیم شود.
  • تنظیم مقدار مصرف داروهای ضد دیابت و انسولین نیز به دلیل کاهش قند خون لازم می باشد.
  • مصرف همزمان دارو با داروهای هپاتوتوکسیک، سبب افزایش بروز سمیت کبدی می شود.
  • مصرف مقادیر زیاد آندروژن ها به همراه هورمون رشد انسداد اپی فیزها را پیش از بلوغ، تسهیل می کند.
نکات قابل توصیه
  1. کارسینومای هپاتوسلولار و نئوپلاسمای کبدی با مصرف مقادیر بالا و دوره های درمانی طولانی مدت گزارش شده است.
  2. در درمان طولانی مدت احتمال ایجاد ناباروری در مردان وجود دارد.
مقدار مصرف

در درمان هیپوگنادیسم مقدار مصرف اولیه 250 میلی گرم هر 2 - 3 هفته و میزان مصرف نگهدارنده 250 میلی گرم هر 3 - 6 هفته از طریق تزریق آهسته داخل عضلانی می باشد. در درمان سرطان پستان 250 میلی گرم هر 2 - 3 هفته یکبار تجویز می شود.

فرم های دارویی

Injection: Testosterone Enantate 100mg/ml, 250 mg/ml

Capsule: Testosterone Undecanoate 40 mg