تیزانیدین

موارد مصرف

تیزانیدین برای درمان علامتی اسپاسم همراه با مولتیپل اسکلروزیس و یا اسپاسم همراه با بیماری ها یا صدمات طناب نخاعی به کار می رود. تیزانیدین همچنین در درمان علامتی اسپاسم دردناک عضلات در اختلالات اسکلتی عضلانی به کار می رود.

مکانیسم اثر

تیزانیدین یک شکل کننده عضلات اسکلتی با اثر مرکزی بوده و آگونیست گیرنده های α2-آدرنرژیک می باشد. این دارو عمدتاً در سطوح نخاعی و فوق نخاعی عمل کرده و باعث مهار اینترنورون های تحریکی می شود.

فارماکوکینتیک

تیزانیدین از دستگاه گوارش جذب شده و پس از مصرف خوراکی، اوج غلظت پلاسمایی طی1  تا 2 ساعت حاصل می شود. این دارو به طور وسیعی تحت تأثیر متابولیسم عبور اول کبدی قرار گرفته و عمدتاً از راه ادرار و به صورت متابولیت های غیر فعال دفع می شود.

عوارض جانبی

تیزانیدین ممکن است باعث خواب آلودگی، خشکی دهان، خستگی، سرگیجه، درد و ضعف عضلانی، بی خوابی، اضطراب، سردرد، برادی کاردی، تهوع و اختلالات گوارشی شود. بسیاری از عوارض جانبی وابسته به مقدار مصرف هستند. کاهش فشار خون و افزایش آنزیم های کبدی از سایر عوارض دارو می باشند.

موارد منع مصرف

این دارو در صورت وجود حساسیت مفرطت مفرط نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. به علت کاهش میزان کلیرانس دارو در سالمندان، مصرف دارو باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
  2. در صورت وجود نارسایی کلیوی و کبدی، مصرف دارو باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
  3. انجام آزمون های بررسی عملکرد کبد به طور ماهانه در همة بیماران طی 4 ماه اول درمان و در افرادی که دچار اختلال کبدی می شوند، توصیه می شود. در صورت بالا بودن مداوم سطوح آنزیم های کبدی، مصرف دارو باید قطع شود.
تداخل های دارویی
  • اثرات CNS تیزانیدین ممکن است در اثر تجویز همزمان سایر مضعف های  CNSافزایش یابد.
  • اثرات کاهنده فشار خون تیزانیدین در اثر تجویز همزمان داروهای کاهنده فشار خون ممکن است افزایش یابد.
  • در صورت تجویز همزمان با داروهای مسدود کننده گیرنده بتا یا دیگوکسین، برادی کاردی ممکن است تشدید شود.
  • بایستی احتیاط لازم در صورت تجویز همزمان تیزانیدین با داروهای طولانی کننده فاصله  QTالکتروکاردیوگرام صورت گیرد.
  • کلیرنس تیزانیدین در خانم های دریافت کننده داروهای ضد بارداری هورمونی کاهش می یابد.
نکات قابل توصیه
  1. دارو باید با معده خالی مصرف شود، ولی در صورت وجود اختلالات گوارشی، دارو را می توان با غذا نیز مصرف نمود.
  2. این دارو باعث ایجاد کاهش فشار خون وضعیتی می شود. لذا بیمار باید از تغییر حالات ناگهانی خودداری نماید. سرگیجه ناشی از کاهش فشار خون وضعیتی ممکن است با گرفتن دوش آب گرم تشدید شود. بیمار باید در صورت احساس سرگیجه در هنگام ایستادن، به حالت نشسته یا خوابیده تغییر وضعیت دهد.
  3. در صورت وجود خشکی دهان، بیمار می تواند از شکلات یا آدامس های بدون قند و مقادیر کم آب استفاده نماید.
  4. این دارو باعث خواب آلودگی می شود. لذا در هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند، باید دقت شود.
  5. از مصرف هر گونه دارو یا مکمل های غذایی، بدون مشورت با پزشک، باید خودداری شود.
  6. در صورت بروز خواب آلودگی شدید، زرد شدن پوست یا چشمان، ادرار تیره رنگ و درد قسمت فوقانی سمت راست شکم، باید فورا به پزشک مراجعه نمود.
مقدار مصرف

تیزانیدین در درمان Spaticity در بزرگسالان از راه خوراکی و با مقدار اولیه 4 میلی گرم تجویز می شود که مقدار مصرف به تدریج در مقادیر افزایشی 2 - 4 میلی گرم تا حصول اثر مناسب افزایش می یابد. دارو هر 6 - 8 ساعت می تواند مصرف شده و حداکثر مقدار تجویزی 3 بار در 24 ساعت (36 mg/day) می باشد. این دارو در درمان اسپاسم دردناک عضلانی در مقادیر 2 - 4 میلی گرم سه بار در روز تجویز می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 4 mg