اسید ترانکسامیک

موارد مصرف

اسید ترانکسامیک در پیشگیری و درمان خونریزی ناشی از جراحی دندان در بیماران هموفیلیک (افرادی که مبتلا به کمبود فاکتورهای انعقادی VIII یا IX هستند)، مصرف می شود.

مکانیسم اثر

اسید ترانکسامیک بطور رقابتی فعال شدن پلاسمینوژن را مهار می کند و در نتیجه تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین (فیبرینولیزین) را کاهش می دهد. این دارو همچنین بطور مستقیم فعالیت پلاسمین را مهار می نماید، ولی مقادیر زیاد آن برای ایجاد این اثرلازم است.

فارماکوکینتیک

30 - 50 درصد مقدار مصرف از مجرای گوارش جذب می شود. کمتر از 5 درصد متابولیزه می شود. نیمه عمر دارو تقریباً 2 ساعت است. زمان لازم برای رسیدن به اوج غلظت پلاسمائی از راه خوراکی تقریبا 3 ساعت است. حداکثر غلظت پلاسمایی از راه خوراکی پس از مصرف یک مقدار یک گرمی  8 mcg/mlمی باشد. دارو ا ز راه فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. بیش از  95درصد دارو بصورت تغییر نیافته دفع می شود. حداکثر تا 39 درصد دارو پس از مقدار مصرف خوراکی10 - 15 mg/kg طی  24 ساعت و 90 درصد مقدار  10 mg/kg از راه تزریقی طی 24 ساعت از راه ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، اسهال و با تزریق سریع وریدی آن مواردی از تلوتلو خوردن گزارش شده است. افت فشارخون، ترومبوز و تاری دید نیز از این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف

این دارو در بیماران مبتلا به تشکیل لخته داخل عروقی نباید مصرف شود. همچنین در نقص دید رنگی اکتسابی و خونریزی تحت آراکنوئید منع مصرف دارد.

هشدارها
  1. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود: بیماران مبتلا به نقص دید رنگی، هماتوری شدید (در صورت احتمال انسداد میز راه دارو نباید مصرف شود) خونریزی زیر عنکبوتیه، عیب کار کلیه، سابقه یا استعداد ابتلا به ترومبوز.
  2. در درمان طولانی مدت بیماران مبتلا به انژیوادم ارثی، معاینه منظم چشم و انجام آزمون های کار کبد در پیگیری وضعیت بیمار اهمیت دارند.
  3. اسید ترانکسامیک از راه تزریقی باید با سرعت حداکثر100 mg/min  تجویز شود تا از افت فشار خون جلوگیری شود.
مقدار مصرف

خوراکی:

برای پیشگیری از خونریزی در بیماران هموفیلیک یک روز قبل از عمل، 25 mg/kg هر 6 - 8ساعت مصرف می شود. پس از جراحی نیز   25 mg/kgهر 6 - 8 ساعت برای 7 - 10 روز مصرف می شود.

تزریقی:

مقدار 10 mg/kg  بلافاصله قبل از جراحی از راه وریدی تزریق می شود (شکل تزریقی به مصرف خوراکی ارجحیت دارد). پس از جراحی، در بیمارانی که قادر به مصرف دارو از راه خوراکی نیستند، 10 mg/kg هر 6 - 8 ساعت به مدت 7 - 10 روز تزریق وریدی می شود.

فرم های دارویی

Capsule: 250 mg

Scored Tablet: 500 mg

Injection: 50 mg/ml (5 ml)

Injection: 100 mg/ml (5 or 10 ml)