والپروات

موارد مصرف

این دارو درمان صرع ساده و پیچیده غیاب مصرف می شود.

مکانیسم اثر

این دارو مشابه فنی توئین و کاربامازپین با انسداد جریان سدیم، از فعالیت با فرکانس زیاد نرون ها جلوگیری می کند و با مهار آنزیم تجزیه کنندهGABA ، غلظت آن را در مغز افزایش می دهد. همچنین این دارو در غلظت های زیاد، جریان پتاسیم در غشاء سلول های مغزی را افزایش می دهد و غشاء را هیپرپولاریزه می کند.

فارماکوکینتیک

از طریق خوراکی بخوبی جذب می شود. پیوند دارو به پروتئین بسیار زیاد است. غذا، جذب این دارو را به تاخیر می اندازد. این دارو در کبد متابولیزه و از طریق کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر دارو 6 - 16 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

تحریک گوارشی، تهوع، عدم تعادل و رعشه، افزایش غلظت آمونیاک خون، افزایش اشتها و وزن، ریزش موقتی مو، خیز، کاهش پلاکت های خون، مهار تجمع پلاکتی، اختلال در عملکرد کبد که ندرتاً به نارسایی کشنده کبدی منجر می شود، بثورات جلدی، اغتشاش شعور، ندرتاً پانکراتیت، کاهش گلبول های سفید، هیپوپلازی گلبول های قرمز، کاهش فیبرینوژن، آمنوره و نامنظم شدن قاعدگی و ژنیکوماستی از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

در بیماری های فعال کبدی و سابقه فامیلی نارسایی شدید کبد نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. قبل از شروع درمان و در طول 6 ماه اول درمان با این دارو، باید عملکرد کبد تحت نظر باشد.
  2. در صورت وجود نارسایی شدید کلیوی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک یا پورفیری باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  3. اختلال عملکرد کبد (از جمله نارسایی کبدی کشنده) با مصرف این دارو ممکن است در کودکان کمتر از 3 سال، افرادی که اختلالات متابولیک یا دژنراتیو دارند، در حالت اختلال ارگانیک مغزی یا تشنجات شدید همراه با عقب ماندگی ذهنی، بروز کند.
  4. در صورت بروز درد حاد شکمی که ممکن است نشانه پانکراتیت باشد، باید مراقبت های لازم انجام شود.
تداخل های دارویی
  • این دارو غالباً غلظت پلاسمایی فنوباربیتال و فنی توئین و گاهی نیز غلظت پلاسمایی اتوسوکسیمید و پریمیدون را زیاد می کند.
  • داروهای ضد افسردگی و ضد جنون باکاهش آستانه تشنج، با اثر ضدتشنجی این دارو مقابله می کنند.
  • سایمتیدین با مهار آنزیم های کبدی، غلظت پلاسمایی والپروات را افزایش می دهد.
  • تجویز همزمان دارو های ضد صرع، موجب افزایش سمیت دارو می گردد، بدون اینکه اثرات درمان آن افزایش یابد.
  • کلروکین با اثر ضدتشنجی این دارو مقابله می کند.
  • غلظت سرمی و نیمه عمر والپروات در صورت مصرف همزمان با کاربامازپین ممکن است کاهش یابد.
  • نیمه عمر لاموتریژین در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است افزایش یابد.
نکات قابل توصیه
  1. قبل از شروع درمان با این دارو از عدم وجود زمینه یا عوامل مستعد کننده خونریزی در بیمار باید اطمینان حاصل شود.
  2. از قطع ناگهانی مصرف این دارو بدون مشورت با پزشک باید خودداری شود.
  3. به بیمار یا اطرافیان او علائم بروز اختلالات خونی یا کبدی باید توضیح داده شود و تو صیه می گردد که در صورت بروز این علائم به پزشک مراجعه شود.
  4. در صورتی که با مصرف این دارو، استفراغ، بی اشتهایی، یرقان، خواب آلودگی یا عدم کنترل تشنج بروز کرد، بلافاصله درمان با این دارو باید متوقف گردد.
  5. دوره درمان با دارو باید کامل شود.
  6. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، اگر رژیم درمانی یکبار در روز باشد، به محض بیاد آوردن آن نوبت باید مصرف شود و از دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری گردد. در صورتی که رژیم درمانی چند نوبت مصرف دارو در روز باشد، اگر طی 6 ساعت به یاد آورده شود، آن نوبت باید مصرف گردد. نوبت های مصرف بعدی در همان روز، باید در فواصل مساوی از یکدیگر مصرف شوند. مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابرگردد.
  7. به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه به پزشک ضروری است.
  8. از مصرف سایر داروهای مضعف CNS باید خودداری گردد.
  9. هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
  10. از شکستن، جویدن یا له کردن قرص ها باید خودداری نمود و آنها را بطور کامل همراه آب مصرف کرد. بهتر است از صرف همزمان آن با شیر یا مواد قلیایی خودداری نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

ابتدا 600 mg/day (در دو نوبت منقسم)، ترجیحاً بعد از غذا مصرف می شود. سپس با فواصل هر 3 روز یکبار 200 mg/day  به مقدار مصرف افزوده می شود تا حداکثر به مقدار روزانه 2.5 گرم برسد که بصورت مقادیر منقسم مصرف می شود. مقدار معمول نگهدارنده دارو 1 - 2 g/day (یا20 - 30 mg/kg ) می باشد.

کودکان:

در کودکان تا 20 کیلوگرم ابتدا200 mg/day  در روز (در چند نوبت منقسم) مصرف می شود. می توان در صورت نیاز مقدار را افزایش داد. در کودکان بیشتر از 20 کیلوگرم، ابتدا 400 mg/day بصورت منقسم مصرف می شود. سپس این مقدار افزایش می یابد تا حملات کنترل شوند (معمولاً در محدوده20 - 30 mg/kg  در روز). حداکثر مقدار مصرف روزانه 35 mg/kg است.

فرم های دارویی

Delayed Release Tablet: 200 mg

Syrup: 200 mg/5 ml

Extended Release Tablet: 500 mg