وراپامیل

موارد مصرف

این دارو برای کنترل آنژین کلاسیک (پایدار مزمن)، کنترل آنژین وازواسپاستیک یا آنژین ناپایدار در بیمارانی که قادر به تحمل داروهای مسدود کننده گیرنده بتا - آدرنرژیک یا نیترات ها نیستند، یا علائم بیماری آنها با این داروها از بین نمی روند، مصرف می شود.

فارماکوکینتیک

بیش از 90 درصد دارو از راه خوراکی جذب می شود. به دلیل متابولیسم عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن 30 - 35 درصد است. پیوند این دارو با پروتئین حدود 90 درصد است. نیمه عمر این دارو از راه خوراکی پس از مصرف مقدار واحد 2.8 - 7.4 ساعت و برای مقادیر تکراری 4.5 - 12 ساعت است. نیمه عمر وراپامیل در تزریق وریدی دو مرحله ای است که در مرحله کوتاه تر حدود 4 دقیقه و در مرحله طولانی تر 2 - 5 ساعت است. اثر وراپامیل از راه خوراکی پس از 2 ساعت و اثر ضد آریتمی آن از راه وریدی طی 1 - 15 دقیقه شروع می شود. اثر همودینامیک دارو نیز از راه وریدی پس از3 - 5  دقیقه شروع می گردد. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه خوراکی 30 - 90 دقیقه و از راه تزریقی 3 - 5 دقیقه پس از خاتمه تزریق است. طول اثر دارو از راه خوراکی 8 - 10 ساعت و طول اثر ضد آریتمی و همودینامیک به ترتیب حدود 2 ساعت و 10 - 20 دقیقه پس از تزریق وریدی است. وراپامیل از راه کلیه به میزان 70 درصد بصورت متابولیت طی 5 روز دفع می شود.

عوارض جانبی

یبوست، تهوع، استفراغ، برافروختگی، سردرد، سرگیجه، کسالت، خیز مچ پا و بندرت عیب برگشت پذیر کار کبد، واکنش های آلرژیک، ژینکوماستی و هیپرپلازی لثه با مصرف این دارو گزارش شده است. پس از تزریق وریدی، کاهش فشار خون، برادی کاردی، انسداد قلبی و آسیستول نیز مشاهده شده است.

موارد منع مصرف

این دارو در کمی شدید فشار خون، انسداد درجه دو و سه گره دهلیزی -بطنی، سندرم W-P-W همراه با فلوتر یا فیبریلاسیون دهلیزی و پورفیری نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در موارد زیر این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود: برادی کاردی شدید، نارسایی قلب، شوک کاردیوژنیک و حساسیت به داروهای مسدود کننده کانال کلسیمی.
  2. اندازه گیری فشار خون، ثبت نوار قلبی و اندازه گیری ضربان قلب در طول مصرف دارو ضروری است.
  3. مقدار مصرف وراپامیل در بیماران مبتلا به عیب کار کبد باید کاهش داده شود.
تداخل های دارویی
  • خطر بروز برادی کاردی، انسداد دهلیزی - بطنی و ضعف عضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون با مصرف همزمان وراپامیل افزایش می یابد.
  • افزایش خطر بروز ضعف عضله قلب و آسیستول در صورت مصرف همزمان این دارو با دیسوپیرامید وجود دارد.
  • افزایش غلظت پلاسمایی کینیدین (کاهش شدید فشار خون) و دیگوکسین (انسداد دهلیزی - بطنی و برادی کاردی) در صورت مصرف همزمان وراپامیل ممکن است بروز کند.
  • اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرف همزمان با وراپامیل افزایش می یابد.
  • اثر وراپامیل در مصرف همزمان با فنوباربیتال و فنی توئین کاهش می یابد.
  • آسیستول، کاهش شدید فشار خون و نارسایی قلبی در صورت مصرف توام با داروهای مسدود کننده گیرنده های بتا - آدرنرژیک بروز می نماید.
  • ریفامپین ممکن است فراهمی زیستی وراپامیل خوراکی را کاهش دهد.
  • هنگام مصرف پروکائین آمید یا کینیدین همراه با داروهای مسدود کننده کانال کلسیمی باید احتیاط نمود، زیرا هر دو گروه از داروها دارای اثرات اینوتروپیک منفی هستند.
  • در صورت مصرف همزمان داروهای کاهنده پتاسیم خون، اثرات کاهنده فشار خون ممکن است تشدید شود.
نکات قابل توصیه
  1. مصرف این د ارو حتی در صورت احساس بهبودی نیز باید ادامه یابد.
  2. این دارو افزایش فشار خون را درمان نمی کند، بلکه آنرا کنترل می نماید. از این رو، مصرف آن ممکن است به مدت طولانی ضروری باشد.
  3. کاهش دفعات بروز درد قفسه سینه ممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیش از حد کند. بنابراین، در مورد میزان تمرینات باید با پزشک مشورت شود.
  4. از مصرف سایر داروها، بخصوص داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه ندارند، باید خودداری شود.
  5. نبض بیمار باید کنترل شود و در صورتی که کمتر از50  بار در دقیقه باشد، مراجعه به پزشک ضروری است.
  6. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، مگر اینکه تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد. در اینصورت مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

ابتدا 80 - 120 میلی گرم 3 بار در روز مصرف می شود که این مقدار را می توان برحسب نیاز و تحمل بیمار هر 3 روز یا هر هفته افزایش داد. مقدار مصرف تام این دارو در روز 240 - 480 میلی گرم و بیشینه مقدار مصرف تا 480 میلی گرم در مقادیر منقسم است (در درمان کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک تا720 mg/day). در بیماران سالخورده، ابتدا 40 میلی گرم 3 بار در روز مصرف می شود و سپس مقدار مصرف براساس نیاز و تحمل بیمار، تنظیم می شود.

 

خوراکی (قرص پیوسته رهش)

بزرگسالان:

مقدار مصرف اشکال دارویی پیوسته رهش در درمان زیادی فشار خون در بزرگسالان،180 mg/day  می باشد که برحسب نیاز و تحمل بیمار بطور روزانه یا هفتگی افزایش می یابد.

 

تزریقی

بزرگسالان:

ابتدا مقدار5 - 10 mg/kg  به آهستگی در مدت بیش از 2 دقیقه تزریق وریدی می شود. تزریق وریدی باید با پیگیری مداوم الکتروکاردیوگرام و فشار خون همراه باشد. در صورت عدم بروز پاسخ کافی، می توان 30 دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه، مصرف دارو را تکرار نمود. در بیماران سالخورده، تزریق باید در مدت بیش از 3 دقیقه صورت گیرد.

کودکان:

در شیرخوارن تا سن یکسال، ابتدا 0.1 - 0.2 mg/kg (مقدار واحد معمول 0.75 - 2 میلی گرم) تجویز می شود. در کودکان 1 - 15 سال ابتدا 0.1 - 0.3 mg/kg   (مقدار واحد معمول 2 - 5  میلی گرم) تزریق می گردد که این مقدار نباید از مقدار تام 5 میلی گرم تجاوز کند. مقادیر مصرف تکراری این دارو (30 دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه) نباید از 10 میلی گرم تجاوز کند.

فرم های دارویی

Tablet: 40 mg, 80 mg

Injection: 5 mg/2 ml

Extended Release Tablet: 240 mg